Фармакодинаміка. лівіал стабілізує гіпоталамо-гіпофізарну систему в клімактеричний період, коли функціонування яєчників припиняється. цей центральний ефект проявляється завдяки поєднанню гормональних (естрогенних, прогестагенних і слабких андрогенних) властивостей препарату.
Лівіал в добовій дозі 2,5 мг пригнічує секрецію гонадотропінів у жінок в постменопаузі та інгібує овуляцію у жінок репродуктивного віку. У зазначеній дозі Лівіал не стимулює ендометрій у жінок у постменопаузі. Лише у небагатьох пацієнток відмічалась незначна проліферація ендометрія, вираженість якої не змінювалася зі збільшенням тривалості прийому препарату. Також наголошується стимулюючий ефект Лівіалу на слизову оболонку піхви. Доведено, що Лівіал в зазначеній дозі запобігає втраті кісткової маси в постменопаузі. Зменшуються менопаузальних порушень, особливо вазомоторних, таких як гарячі припливи та пітливість. Лівіал робить позитивний вплив на лібідо і настрій. Деякі метаболіти Лівіалу можуть посилювати біологічні ефекти цього препарату.
Фармакокінетика. Після перорального прийому тиболон швидко і майже повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в крові досягається через 4 год. Близько 96% тиболону в кровотоці зв'язується з протеїном. Кумуляції ні тиболону, ні його метаболітів в організмі не спостерігається. У тканинах тиболон метаболізується до похідних сполук, які зумовлюють тканинну специфічність дії препарату. Зокрема, в ендометрії тиболон метаболізується ферментом 3β-гідроксістероіддегідрогеназой / ізомерази до Δ 4 -ізомеру, який надає гестагенну дію. Навпаки, в кістковій тканині препарат метаболізується до 3α / 3β-ОН-тиболону, який надає виключно естрогенну дію. Період напіввиведення тиболону становить 45 год, а його гідроксиметаболітів - 6 ч.
Тиболон метаболізується головним чином шляхом кон'югації і декон'югації в процесі кишково-печінкової циркуляції з утворенням сполук, які виводяться з сечею (30-35%) і калом (65-70%).
