ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
АДВАНТАН®
(ADVANTAN®)
Общая характеристика:
международное название: метилпреднизолона ацепонат;
основные физико-химические свойства: непрозрачная жирная мазь белого или желтовато-белого цвета; крем белого цвета, эмульсия белого цвета;
состав: 1 г жирной мази, крема, эмульсии содержит 1 мг (0,1%) метилпреднизолона ацепоната;
вспомогательные вещества:
- жирная мазь — парафин жидкий, парафин белый мягкий, микрокристаллический воск, гидрогенизированное касторовое масло;
- крем — децилолеат, глицерина монолеат 40-55%, спирт кетостеариловый, твердый жир, совтизан 378, полиоксил-40-стеарат, глицерин 85%, эдетат натрия, бензиловый спирт, бутилгидрокситолуол, очищенная вода;
- эмульсия — триглицериды со средней длиной цепи, полиоксиэтилен-2-стеариловый спирт, совтизан 378, полиоксиэтилен-21-стеариловый спирт, глицерин 85%, эдетат натрия, бензиловый спирт, очищенная вода.
Форма выпуска. Жирная мазь для наружного применения, крем для наружного применения, эмульсия для наружного применения.
Фармакотерапевтическая группа. Гормоны и их аналоги (кортикостероиды для применения в дерматологии). Код АТХ G03 CA01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Адвантан при местном применении подавляет воспалительные, аллергические реакции кожи, а также реакции, связанные с гиперплазией клеток, что приводит к ослаблению как объективных симптомов (покраснение, отек, инфильтрация, лихенификация), так и субъективных жалоб (зуд, жжение, боль).
При местном применении метилпреднизолона ацепоната в эффективной дозе системный эффект минимален. При нанесении на обширные участки кожи уровень кортизола в плазме остаётся в пределах нормы, циркадный ритм кортизола не нарушается. Также не выявлено уменьшение экскреции кортизола с суточной мочой.
Как и у других кортикостероидов, механизм действия метилпреднизолона ацепоната до конца не изучен. Известно, что он связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами, особенно с основным метаболитом — 6α-метилпреднизолон-17-пропионатом, который образуется при гидролизе в коже.
Связывание комплекса «рецептор-стероид» с определённой частью молекулы ДНК включает ряд биологических эффектов.
При соединении комплекса «рецептор-стероид» происходит индукция синтеза макрокортина, который замедляет высвобождение арахидоновой кислоты, снижая выделение медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены.
Иммунодепрессивное действие глюкокортикоидов можно объяснить угнетением хемотаксиса (угнетением синтеза лейкотриенов) и антимитотическим эффектом, который пока не изучен до конца. Угнетение синтеза вазодилатирующих простагландинов или усиление вазоконстрикторного эффекта адреналина приводит к вазоконстрикции под действием глюкокортикоидов.
Фармакокинетика.
Метилпреднизолона ацепонат проникает в кожу из любой формы (крем, мазь, жирная мазь). Его концентрация в коже уменьшается от поверхности к внутренним слоям.
Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Основной метаболит 6α-метилпреднизолон-17-пропионат имеет более высокое сродство к стероидным рецепторам (биоактивация в коже).
Степень абсорбции через кожу зависит от состояния кожи, лекарственной формы и типа нанесения (открытое или под окклюзионную повязку). Исследования абсорбции при открытом нанесении на пораженные участки кожи у подростков и взрослых с нейродермитом или псориазом показали, что абсорбция препарата составляла менее 2,5%, что лишь незначительно отличается от абсорбции через неповрежденную кожу у здоровых добровольцев (0,05–1,5%).
При снятии рогового слоя кожи перед нанесением препарата уровень кортикостероида в коже повышается в три раза.
Попадая в кровь, продукт гидролиза метилпреднизолона ацепоната — 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и таким образом инактивируется.
Метаболиты метилпреднизолона ацепоната выводятся почками с периодом полувыведения около 16 часов. Препарат и его метаболиты не накапливаются в организме.
Показания к применению.
Эндогенная экзема (атопический дерматит, нейродермит), контактный, аллергический дерматит, дегенеративная, дисгидротическая, истинная экзема, детская экзема с 4-месячного возраста, солнечный дерматит.
Способ применения и дозы.
При сильно сухой коже требуется безводная основа с высоким содержанием жира (жирная мазь). Крем Адвантан с низким содержанием жира и высоким содержанием воды подходит для лечения острых воспалительных процессов и мокнущей экземы. Эмульсию применяют при солнечных ожогах 1–2 раза в день для лечения детей с 4 месяцев на протяжении 2 недель.
Адвантан наносится на пораженные участки кожи 1 раз в день тонким слоем. Продолжительность применения обычно не превышает 12 недель для взрослых и 4 недель для детей.
Побочные действия.
В редких случаях применение Адвантана может вызывать местные реакции: зуд, жжение, покраснение кожи или появление пузырьков.
При длительном применении кортикостероидов возможны истончение кожи (атрофия), расширение капилляров кожи (телеангиэктазии), стрии или изменения кожи, схожие с акне. В клинических исследованиях, когда Адвантан применялся взрослыми до 12 недель, а детьми до 4 недель, подобных побочных явлений не было обнаружено.
В единичных случаях при лечении Адвантаном могут возникать побочные эффекты, характерные для местного применения кортикостероидов: фолликулит, гипертрихоз, периоральный дерматит, аллергические реакции на один из компонентов препарата.
Противопоказания.
Адвантан противопоказан при туберкулёзе кожи или проявлениях сифилиса на участке, предназначенном для нанесения, а также при вирусных инфекциях (ветряная оспа, опоясывающий лишай, реакция на прививку и др.), повышенной чувствительности к метилпреднизолона ацепонату или к любому другому компоненту препарата.
Передозировка.
Симптомы интоксикации. Симптомы атрофии кожи, такие как истончение, телеангиэктазии, стрии, могут возникнуть при длительном или интенсивном местном применении препарата.
Терапия. При появлении симптомов атрофии кожи лечение следует прекратить. Эти симптомы обычно регрессируют в течение 10–14 недель.
Особенности применения.
При бактериальных инфекциях кожи и/или грибковом поражении требуется дополнительное специальное лечение. При применении Адвантана на лице следует избегать попадания препарата в глаза. При розацеа или периоральном дерматите не рекомендуется применять Адвантан на лицо.
При лечении Адвантаном обширных участков кожи (40–60% поверхности) ограничений функции коры надпочечников ни у взрослых, ни у детей не выявлено, даже при использовании окклюзионных повязок.
Беременность и лактация.
Применение Адвантана во время беременности и лактации должно быть строго обосновано, и польза от применения должна быть сопоставима с риском. Препарат не следует применять на больших участках кожи или длительное время.
Взаимодействие
с другими лекарственными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено.
Срок годности.
Срок годности — 3 года.
