ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
Альфа Д 3
(ALPHA D 3 ® )
Состав:
действующее вещество: альфакальцидол ;
1 капсула содержит альфакальцидола 0,25 мкг или 0,5 мкг , или 1,0 мкг ;
другие составляющие : кислота лимонная, пропилгалат , витамин Е ( DL -альфа-токоферол), этанол безводный, масло арахисовое, желатин, глицерин 85 %, сорбит (Е 420), сорбитанагидриды , маннит ( Е 421), высшие
железа оксид красный (Е 172) - для дозы 0,25 мкг ;
титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172) ― для дозы 0,5 мкг ;
титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172) для дозы 1,0 мкг .
Лекарственная форма. Капсулы мягкие .
Основные физико-химические свойства:
Капсулы по 0,25 мкг : овальные, непрозрачные, красно-коричневые, эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «0.25» с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.
Капсулы по 0,5 мкг : овальные, непрозрачные, бледно-розовые, эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «0.5» с одной стороны, содержащие прозрачный бледно-желтый масляный раствор.
Капсулы по 1,0 мкг : овальные, непрозрачные, от кремового до слоновой кости цвета, эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «1.0» с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.
Фармакотерапевтическая группа. Витамины. Препараты витамин в D и их аналог и в. Альфакальцидол . Код АТХ А11С С03.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика .
Альфа Д3 является высокоэффективным активным метаболитом витамина D3 , регулирующим обмен кальция и фосфора. Альфакальцидол (1-альфа-гидрохолекальциферол) очень быстро трансформируется в кальцитриол (1,25-дигидрохолекальциферол, D -гормон) в печени. Кальцитриол относится к главным метаболитам холекальциферола (витамина D 3 ) в поддержании гомеостаза кальция и фосфора. Альфа Д 3 трансформируется в
1,25-дигидрохолекальциферол ( D -гормон) и таким образом повышает его уровень в крови. Это приводит к повышению абсорбции кальция и фосфора в кишечнике, увеличению их реабсорбции в почках, усилению минерализации костей, снижению уровня паратиреоидного гормона в крови. У пациентов с нарушением 1-альфа-гидроксилирования в почках, которое возникает с возрастом, прием Альфа Д 3 способствует достаточному образованию кальцитриола , нейтрализующего дефицит D -гормона. Альфа Д 3 восстанавливает положительный кальциевый баланс, в результате чего снижается интенсивность резорбции кости, что способствует уменьшению частоты переломов. Увеличивает минеральную плотность кости. При курсовом применении лекарственного средства наблюдается ослабление костной и мышечной боли, связанной с нарушением фосфорно -кальциевого обмена, улучшается координация движений и поддержание равновесия, увеличивается сила мышц, вследствие чего снижается частота падений.
Фармакокинетика .
После приема внутрь Альфа Д3 быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет от 8 до 18 часов. Начало действия через 6 часов, продолжительность действия до 48 часов.
В печени альфакальцидол быстро трансформируется в кальцитриол
(1,25-дигидрохолекальциферол, D -гормон). Меньшая часть препарата трансформируется в ткани. В отличие от природного витамина D 3 биотрансформация препарата не происходит в почках, что позволяет применять его у пациентов с почечной патологией.
Клинические свойства.
Показания.
Постменопаузальный остеопороз.
Остеопороз, связанный с лечением глюкокортикоидами .
Размягчение костей в пожилом возрасте (остеомаляция) вследствие недостаточного всасывания, например в случае мальабсорбции и постгастрэктомического синдрома.
В целях существенного уменьшения частоты падений среди людей пожилого возраста.
При гипопаратиреозе или гипофосфатемическом (витамин D -резистентном) рахите/остеомаляции может быть показана дополнительная терапия с применением лекарственного средства Альфа Д3 , если уровень кальция в плазме крови менее 2,2 ммоль/л.
Заболевания, сопровождающиеся нарушением 1-альфа-гидроксилирования в почках, что в свою очередь приводит к нарушению метаболизма витамина D (например: почечная остеодистрофия со снижением всасывания кальция и уровнем кальция в плазме крови менее 2,2 ммоль/л (менее 8,8 мг). /100 мл), которая может возникать как следствие нарушения функции почек (с проведением или без диализа), а также в начале при состоянии после трансплантации почки).
Противопоказания.
– повышенная чувствительность к альфакальцидолу , арах и су , сое или к любым другим компонентам препарата;
– известная гиперчувствительность к витамину D и проявления интоксикации витамином D ;
– уровень кальция в плазме крови выше 2,6 ммоль/л, произведение концентраций
кальция и фосфата в плазме крови больше 3,7 (ммоль/л) 2 ;
– алкалоз с уровнем рН венозной крови свыше 7,44 (лактат- алкалозный синдром, синдром Бернетта ) ;
– метастатическая кальцификация ;
– гиперкальциемия или гипермагниемия ;
– повышенная чувствительность к аналогам витамина D.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
При лечении остеопороза Альфа Д3 можно назначать в комбинации с антирезорбтивными препаратами разных групп и эстрогенами . Действие альфакальцидола усиливается при одновременном применении эстрогенов у женщин, находящихся в периоде перименопаузы и постменопаузы .
Витамин D и его производные не следует применять одновременно с лекарственным средством Альфа Д3 из -за возможности аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии .
Гиперкальциемия может вызвать аритмию у пациентов, лечащихся препаратами наперстянки . Поэтому при одновременном применении лекарственного средства Альфа Д 3 и препаратов наперстянки следует тщательно наблюдать состояние пациентов.
При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными средствами (например, карбамазепин , фенобарбитал, фенитоин и примидон ) и другими препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, необходимо принимать более высокую дозу лекарственного средства Альфа Д3 .
Глюкокортикоиды могут противодействовать эффекту витамина D.
Поскольку желчные кислоты имеют большое значение для всасывания альфакальцидола , при длительном применении препаратов, связывающих желчные кислоты ( холестирамин , колестипол ), или сукральфата и антацидов с высоким содержанием алюминия может уменьшаться всасывание альфакальцидола .
Альфа Д 3 и антациды на основе алюминия нельзя применять одновременно, интервал между приемом должен составлять 2 часа.
Одновременное применение лекарственного средства Альфа Д 3 и антацидов или слабительных средств на основе магния у пациентов, находящихся на диализе, требует осторожности из-за риска возникновения гипермагниемии .
При одновременном применении препаратов кальция, тиазидных. диуретиков или других препаратов, повышающих уровень кальция в крови, повышается риск развития гиперкальциемии .
Рифампицин и изониазид могут снижать эффективность витамина D.
Особенности применения.
Альфакальцидол не следует назначать пациентам с гиперкальциемией .
Лекарственное средство назначать с осторожностью:
- пациентам, склонным к гиперкальциемии , особенно пациентам с мочекаменной болезнью;
- пациентам, одновременно применяющим сердечные гликозиды или препараты наперстянки, поскольку гиперкальциемия может вызвать аритмию у таких больных.
Пациенты с саркоидозом также находятся в группе повышенного риска (из-за возможности возникновения гиперкальциемии ). Необходимо контролировать состояние пациентов, которые находятся на диализе, чтобы исключить возможность попадания кальция из диализной жидкости.
В период применения препарата необходимо регулярно контролировать уровни кальция и фосфатов в плазме крови, а также проводить анализ газового состава крови. Эти исследования следует выполнять еженедельно или ежемесячно. В начале лечения может потребоваться выполнять эти исследования чаще. Следует наблюдать за развитием терапевтического эффекта и при необходимости корректировать дозу альфакальцидола во избежание развития гиперкальциемии и гиперкальциурии , эктопической кальцификации . При наличии биохимических признаков нормализации структуры кости (нормализация содержимого щелочной фосфатазы в плазме крови) необходимо соответствующее снижение дозы лекарственного средства Альфа Д3 , что позволяет избежать развития гиперкальциемии . Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть устранены путем отмены препарата и снижения применения кальция до нормализации его концентрации в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 нед. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины применявшейся последней дозы.
Добавление к рациону витамина D может быть вредным для лиц, уже получающих его соответствующее количество с пищей и от воздействия солнечного света, поскольку разница между терапевтической и токсической концентрацией очень незначительна.
Поскольку альфакальцидол является наиболее сильнодействующей формой витамина D , есть основания ожидать от его приема наибольшего риска токсичности, однако его действие быстро обратимо в случае прекращения приема.
Альфакальцидол повышает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью следует проводить мониторинг плазменных концентраций.
Следует отслеживать клинические проявления гипо- или гиперкальциемии у пациентов пожилого возраста, особенно при наличии сопутствующей почечной или сердечной патологии.
К ранним симптомам гиперкальциемии относятся:
− полиурия;
− полидипсия ;
− слабость, головная боль, тошнота, запор ;
− сухость во рту;
− боли в мышцах и костях ;
− металлический вкус во рту.
Лекарственное средство содержит арахисовое масло, которое в редких случаях может вызвать серьезные аллергические реакции.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать это лекарственное средство.
Применение в этот период в агитн о ст и или кормление грудью .
Хотя не было доказательств вредного воздействия на плод или младенца, Альфа Д 3 не следует применять в период беременности или кормления грудью.
Из-за возможного риска устойчивой гиперкальциемии , которая может вызвать задержку физического и умственного развития, надклапанный стеноз аорты, ретинопатию у младенцев, передозировку аналога витамина D в период беременности следует избегать.
Применение лекарственного средства Альфа Д3 в период кормления грудью может повысить уровень кальцитриола в грудном молоке. Учитывая это, препарат не следует применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и работать с сложными ме х ан и смами не обнаружено , но следует учитывать возможность развития таких побочных реакций, как сонливость и головокружение.
Способ применения и дозы.
Препарат принимать внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды. Доза и продолжительность терапии определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В редких случаях препарат следует применять на протяжении всей жизни.
Если другое не прописано врачом, то начальная доза для взрослых составляет 1,0 мкг. альфакальцидола (4 капсулы по 0,25 мкг или 2 капсулы по 0,5 мкг , или 1 капсула по 1,0 мкг ) ежедневно.
Пациентам с более тяжелым заболеванием костей назначать более высокие дозы: 1,0–3,0 мкг альфакальцидола (4-12 капсул по 0,25 мкг , 2-6 капсул по 0,5 мкг , 1-3 капсулы по 1,0 мкг ) ежедневно.
Детям в возрасте от 6 лет с массой тела от 20 кг, которые способны проглотить капсулу -
1,0 мкг /сут (кроме случаев почечной остеодистрофии).
Для пациентов с гипопаратиреозом доза должна быть снижена после достижения нормального уровня кальция в крови (2,2-2,6 ммоль/л; 8,8-10,4 мг/100 мл) или когда произведение концентраций кальция и фосфата в плазме крови составляет 3,5–3,7 (ммоль/л) 2 .
Альфа Д 3 по 0,25 мкг
Если суточная дозировка составляет 0,5 мкг альфакальцидола принимать по 1 капсуле утром и вечером ежедневно. Если суточная доза - 1,0 мкг альфакальцидола принимать по 2 капсулы утром и вечером ежедневно.
Альфа Д 3 по 0,5 мкг
Если суточная дозировка составляет 0,5 мкг , принимать по 1 капсуле вечером ежедневно. Если суточная доза составляет 1,0–3,0 мкг альфакальцидола (2-6 капсул по 0,5 мкг ), ее необходимо разделить пополам и принимать одну половину утром, а другую вечером.
Альфа Д 3 по 1,0 мкг
Если суточная дозировка составляет 1,0 мкг альфакальцидола принимать по 1 капсуле вечером ежедневно. Если суточная дозировка составляет 3,0 мкг альфакальцидола принимать 1 капсулу утром и 2 капсулы Альфа Д 3 вечером.
Дети.
Применять у детей от 6 лет с массой тела от 20 кг, которые могут проглотить капсулу.
Передозировка.
При однократной передозировке (25,0-30,0 мкг ) альфакальцидола не наблюдается вреда для здоровья. Следующие случаи передозировки альфакальцидола могут вызвать гиперкальциемию .
Симптомы передозировки: анорексия, слабость, вялость, головокружение, головная боль, тошнота, сухость во рту, запор , диарея, изжога, рвота, боль в животе, боль в костях, повышенное потоотделение, сонливость, зуд, тахикардия. Возможно возникновение полиурии, полидипсии , никтурии , ощущения жажды, потери веса, протеинурии при нарушении функции почек.
Лечение передозировки: прекратить прием лекарственного средства. В зависимости от тяжести гиперкальциемии могут применяться бескальциевая или низкокальциевая диета, прием жидкости, диализ, петлевые . диуретики , глюкокортикостероиды и кальцитонин .
При острой передозировке положительный эффект может наблюдаться при промывании желудка и/или назначении минерального масла (что способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата с калом).
Специфических антидотов альфакальцидола не существует.
Побочные реакции.
Если доза альфакальцидола не отрегулирована, возможно повышение уровня кальция в крови, которое исчезает при снижении дозы или при прекращении применения препарата. Признаками возможного повышения уровня кальция в крови являются утомляемость, желудочно-кишечные расстройства (рвота, изжога, боль в животе, тошнота, ощущение дискомфорта в области эпигастрия , запор , диарея), анорексия, сухость во рту, умеренные боли в мышцах, костях , суставах, потеря веса, полиурия, повышенное потоотделение, головная боль, жажда, вертиго , увеличение уровня кальция и фосфатов в моче, нефрокальциноз , реакции гиперчувствительности , включая зуд, сыпь, крапивницу.
Во время терапии альфакальцидолом могут наблюдаться побочные реакции, которые по частоте определяются как: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).
Часто: гиперкальциемия , гиперкальциурия .
Редко : гиперфосфатемия , с целью предупреждения которой пациенту можно назначить ингибиторы абсорбции фосфатов (такие как соединения алюминия); тахикардия, слабость, головные боли, головокружение, сонливость.
Очень редко , включая единичные случаи: гетеротопическая кальцификация (роговица и кровеносные сосуды), которая исчезает после прекращения применения препарата; незначительное повышение уровня липопротеинов высокой плотности в плазме крови. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек возможно развитие гиперфосфатемии ; кожные аллергические реакции (зуд) и анафилактический шок, последний может быть вызван арахисовым маслом, входящим в состав лекарственного средства.
Неизвестно: гиперчувствительность .
Срок годности . 3 года.
Условия хранения. Хранить в плотно закрытом контейнере при температуре не выше
25 С в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 30, 50 или 60 капсул в контейнере; по 1 контейнеру в коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производители. Theramex , Ирландия
