Бетасерк таб 24 мг 120шт блистер

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Бетасерк ^®

(BETASERC ^® )

Состав:

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид ;

1 таблетка содержит бетагистину дигидрохлорида 8 мг, 16 мг или 24 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 8 мг: круглые, плоские, белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с маркировкой «256» с одной стороны таблетки; диаметр около 7 мм и вес таблетки около 125 мг.

таблетки по 16 мг: круглые, двояковыпуклые, делимые , белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с одной стороны с насечкой и маркировкой «267» с обеих сторон от насечки; диаметр около 8,5 мм и вес около 250 мг; таблетку можно разделить на две равные дозы.

таблетки по 24 мг: круглые, двояковыпуклые, делимые , белые или почти белые таблетки со скошенными краями, с одной стороны с насечкой и маркировкой «289» с обеих сторон от насечки; диаметр около 10 мм и вес таблетки около 375 мг; насечка предназначена только для облегчения разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания и не предназначена для разделения таблетки на две равные дозы.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин . Код АД X N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Механизм действия бетагистина изучен лишь отчасти. Существует несколько достоверных гипотез, подтвержденных данными исследований, проведенными на животных и с участием людей.

Воздействие бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н ₁ -рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н ₃ -рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н ₂ -рецепторов гистамина . Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3 _- рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3 _- рецепторов.

Бетагистин может повышать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге .

продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах . vascularis внутреннего уха возможно за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также показал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации .

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H ₃ -рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии .

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимый ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер .

Фармакодинамические свойства бетагистина , как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана во время исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера , что было продемонстрировано уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация ( C _max ) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом общая абсорбция бетагистина идентична в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.

Деление.

Процент бетагистина связывается с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Биотрансформация .

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилоуксусную кислоту (не имеющую фармакологической активности).

После перорального приема бетагистина концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

Вывод .

2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы находится в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.

Линейность.

Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме препарата в дозе 8–48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина , и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь ненасыщаем .

Клинические свойства.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера , характеризующиеся тремя основными симптомами:

– головокружением, что иногда сопровождается тошнотой и рвотой;

– снижением слуха (тугоухостью);

– шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождение .

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Феохромоцитома .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследование in vivo , направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Учитывая данные исследования in vitro не ожидается угнетение активности ферментов цитохрома P450 in vivo .

Данные, полученные в условиях in vitro , свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилин ). Рекомендуется придерживаться осторожности при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО ( включая В-селективные ингибиторы МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина , взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения.

Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Нет достаточных данных по применению бетагистина беременным женщинам.

Результаты исследований на животных не показали прямых или косвенных вредных последствий относительно репродуктивной токсичности в дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека . Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты , наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.

фертильность. Исследования на крысах не оказали влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера , характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или оказал несущественное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы.

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределяемая для приема в течение суток. Таблетки следует проглатывать, запивая водой.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после нескольких недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. По некоторым данным, назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование или потерю слуха на поздних стадиях.

Бетасерк можно применять независимо от приема пищи ^. При приеме препарата могут возникать незначительные желудочно-кишечные расстройства (приведенные в разделе «Побочные реакции»), которые могут быть устранены путем приема препарата вместе с пищей.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на сегодняшний день данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в послерегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети .

В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения ^{препарата} Бетасерк его не рекомендуется назначать детям ( до 18 лет).

Передозировка.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов отмечали легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина , особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.

Побочные реакции.

Нижеследующие побочные реакции наблюдались у пациентов, применявших Бетасерк ^® во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до <1/10), редкие (от ≥1 /1000 до <1/100), жидкие (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редкие (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Частые: головные боли.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, о нижеперечисленных нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным, частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности , например анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Не требует особых условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте .

Упаковка .

Таблетки по 8 мг : по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке; по 30 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке; по 25 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной упаковке;

таблетки по 16 мг : по 15 или 21 таблетке в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке; по 20 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке;

таблетки по 24 мг : по 10 таблеток в блистере, по 1 или 5 блистеров в картонной упаковке; по 20 таблеток в блистере, по 1, 3, 5 или 6 блистеров в картонной упаковке; по 25 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АВВОТТ, Турция/MYLAN, Франция